Описание

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, частичный агонист μ-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении κ-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина — около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Фармакокинетика

После приема внутрь подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

После в/м введения C_max в плазме достигается в течение короткого времени.

После сублингвального применения всасывается трансбуккально, C_max достигается через 90 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T_1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе — 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками — в виде метаболитов.

Показания активного вещества БУПРЕНОРФИН

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

Режим дозирования

В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально — по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.

Важно !

Инструкция, размещенная на данном сайте, изложена в кратком содержании. Перед употреблением данного препарата, обязательно консультируйтесь с врачем !

Заказать на сайте онлайн аптеки Киева, по низкой цене, препараты сертифицированы, оригиналы. Бесплатная доставка по Украине, через транспортную компанию Новая Почта, или адресная доставка курьером дверь-дверь в течение трех часов со склада в городах: Киев, Одесса, Львов, Днепр, Харьков, Запорожье.